ДИКЛОФЕНАК-АЛЬТФАРМ

Регистрационный номер: 002096/01-2003
Торговое название: Диклофенак-Альтфарм суппозитории ректальные
Международное непатентованное название: диклофенак
Химическое название: 2- [(2,6-Дихлорфенил)амино] бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли)
Лекарственная форма: суппозитории ректальные

Состав:
Активное вещество: диклофенак натрия 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Вспомогательные вещества: Витепсол Н 15 - 0,975 г; 1,95 г.; 1,9 г.

Описание: Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство.
Код АТС: М01АВ05

Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
Угнетая ЦОГ, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (Pg, гистамин, брадикинины, лимфокинины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Вызывает замедление образования протеогликана в хрящевой ткани. Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны; при первичной альгодисменорее ослабляет боль). При длительном применении оказывает дисенсибилизирующее действие. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсороции. При ректальном введении максимальная концентрация препарата достигается через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч. позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч. (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч. после введения препарата выше, чем в плазме и остается выше еще в течение 12 ч). Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и коньюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов - меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы ввыводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит).
Дегенартивные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзилит, отит), остаточные явления пневмонии.
Лихорадочный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, беременность, возраст до 12 лет, период лактации, геморрой, проктит.
С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.

Режим дозирования.
Применяют ректально (вводят в прямую кишку). Вымойте руки, суппозитории освободите от контурной упаковки, разрезав упаковку при помощи кожниц по контуру, и введите в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться или присесть на корточки.
Свечи по 100 мг: взрослым 1 свеча 1 раз в сутки.
Свечи по 50 мг: взрослым 1 свеча 2 раза в сутки; детям старше 12 лет 1-2 раза в сутки.
Свечи по 25 мг: взрослым 1 свеча 3-4 раза в сутки; детям старше 12 лет 1 свеча 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психосоматические реакции, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожи: высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайвлла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).
Прочие: отеки, импотенция, сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, Местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, Li+ и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
С осторожностью. При назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства).

Особые указания.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мг/мин, Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска.
Суппозитории по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные упаковки в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.

Производитель
ООО "АЛЬТФАРМ", 142073, Московская обл., Домодедовский р-н, д.Судаково тел./факс: (095) 234-46-40

Ознакомиться с прайс-листом и оформить заявку на заказ продукции можно по этой ссылке